Реместип инжекционен разтвор 0.1 mg/ml, ампула 2 мл х 5 бр

PHARMA SWISS

Реместип е лекарствен продукт, който съдържа активна съставка телипресин. Реместип се прилага за лечение на кървене в стомашно-чревния тракт, кървене, вследствие на оперативна намеса, маточно кървене и др. Реместип се прилага само по лекарско предписание.

РЕМЕСТИП АМПУЛИ

Описание на продукта
Терлипресин e N-триглицил-8-лизин-вазопресин - синтетичен аналог на вазопресин (естествено отделящ се хипофизен хормон). Разликата между естествения и синтетичния вазопресин е в заместването на аргинин в 8-ма позиция от лизин, а също така и свързването на три глицинови остатъка към амино-киселинния край на цистеина. Фармакологичният ефект на Терлипресин се състои в наслагване на ефектите от отделните субстанции, образувани в процеса на ензимно делене. Терлипресин има значителен съдосвиващ и антихеморагичен ефект. Най-значимата промяна е намаления кръвоток в спланхникусовата област с последващо намаление на чернодробния кръвоток и порталното кръвно налягане.Фармакодинамични изследвания показват, че подобно на други пептиди, терлипресин предизвиква свиване на артериите, вените и венулите предимно в спланхникусовата област, а така също и спазъм на гладката мускулатура на хранопровода, повишава тонуса и активността на чревната перисталтика.Освен свиване на кръвоносните съдове, Терлипресин предизвиква и стимулиране на активността на миометриума (маточната гладка мускулатура), дори и в небременна матка.Резултатите от проучвания с експериментални животни и хора подкрепят хипотезата за най-интензивна активност на Терлипресин в спланхникусовата област и кожата.Антишоковият ефект на Терлипресин бе подтвърден не само при хеморагичен, но също така и при ендотоксичен и хистаминов шок.Няма клинични данни за антидиуретичен ефект на Терлипресин.

Фармакотерапевтична групаВазопресори

ФармакокинетикаТерлипресин сам по себе си е неактивен по отношение на гладката мускулатура, но той служи като химично депо на активни фармакологични субстанции, oбразувани от процеса на ензимно делене. В сравнение с лизин-вазопресин, ефектът настъпва по-бавно, но е по-дълготраен. Лизин-вазопресин е обект на обикновено разграждане в черния дроб, бъбреците и други тъкани.

Интравенозният фармакологичен профил може да се oпише чрез използване на двукомпартментен модел. Полувремето на екскреция е около 40 минути, метаболитният клиърънс около9 ml/kg х min и обемът на разпределение е около 0,5 l/kg. Изчислима концентрация на лизин-вазопресин може да се открие в плазмата 30 мин. след прилагане на Терлипресин с пикови стойности след 60 - 120 мин.

ПоказанияКървене от стомашно-чревната и пикочо-половата система при възрастни и деца - напр. кървене от разширени вени на хранопровода, стомашни и дуоденални язви, функционални и подобни видове кървене от матката, раждане, аборт и т.н.Кървене в резултат на оперативна интервенция, по-специално такава в областта на корема и таза. Локално приложение при гинекологични опрерации, напр. на шийката на матката.

Бременност и кърменеТерлипресин предизвиква повишаване на активността на миометриума и понижение на маточния кръвен поток. Репродуктивни изследвания, извършени върху зайци и плъхове, показват повишено ниво на абортите или ембрионална смърт, последвана от аборт при приложение на по-високи дози. При раждане на жив плод е установено по-ниско телесно тегло, а също така са установени по-голям брой аномалии. Продуктът е противопоказан през първото тримесечие на бременността освен в случаите на жизнено важни показания. Няма достатъчно налична информация за разпределението на Терлипресин в кърмата, но е малко вероятно да има значителна резорбция на непроменен пептид в стомашно-чревната система на детето. В по-късните периоди на бременността трябва да се прецени ползата от прилагането на продукта спрямо възможните рискове.

ПротивопоказанияСвръхчувствителност към лекарственото вещество или към някое от помощните вещества.Първите 3 месеца на бременността, освен ако няма жизненоважна индикация,токсикоза на бременността, епилепсия. В следващите месеци на бременноста би трябвало винаги да се uма предвид съотношението полза/риск при приложението му.

ВниманиеКогато Реместип се прилага особено в по-високи дози (800 мg и повече) се препоръчва стриктно мониториране на кръвното налягане, сърдечната честота и водния баланс. Това трябва да се има предвид основно при пациенти с високо кръвно налягане, сърдечна недостатъчност и възрастни пациенти.Реместип не отменя вливането на кръвни заместители при пациенти с намален обем на кръвта.Имайки предвид отделните случаи на локална некроза, наблюдавана след прилагане на Терлипресин, трябва да се избягва иннтрамускулното приложение на дози от 0,5 mg (500 μg) и повече. За предпочитане е интравенозното приложение.

Лекарствени взаимодействияОкситоцинът и метилергометринът повишават вазоконстрикторния (съдосвиващ) и тоничния ефект върху матката. Терлипресин усилва хипертензивния ефект на неселективните блокери в vena portae. Паралелното лечение с вещества, намаляващи сърдечната честота, може да доведе до сериозна брадикардия (забавяне на сърдечната честота).

Дозировка и начин на приложениеДозата и продължителността на лечението се определят от лекаря.

Кървене от варици на хранопровода: 1,0 mg (1000 μg) на всеки 4 - 6 часа в продължение на 3 - 5 дни. За предпазване от повторно кървене, би трябвало да се препoръчва продължително лечение, докато кървенето бъде овладяно в рамките на 24 - 48 часа.Дозата трябва да се прилага интравенозно (по принцип струйно) чрез инжекция или крактотрайна инфузия.

Други видове кръвоизливи на стомашно-чревния тракт: 1,0 mg (1000 μg) на всеки 4 - 6 часа. Може да бъде използвано като лечение при първа помощ в случаи на клинични данни съмнителни за кървене в горната част на стомашно-чревния тракт.

Кървене от спланхниковата област при деца: обичайната доза варира от 8 до 20 μg/kg телесно тегло, разпределена на интервали от 4 до 8 часа. Приложението трябва да продължи през целия период на кървене, общата препоръка е то да се продължи както в случаите на кървене при възрастни. За склезозирали варици на хранопровода се прилага единична доза от 20 μg/kg телесно тегло приложена струйно венозно.

Кървене от пикочо-половите пътища: диапазонът на дозировката е твърде широк и това се дължи на различната активност на плазмените и тъканните ендопептидази. Затова дозировката ще варира от 0,2 до 1,0 mg (200 - 1000 мg) на всеки 4 - 6 часа.При ювенилни метрорагии се препоръчват дози от 5 до 20 мg/kg телесно тегло.Прилагането трябва да бъде интравенозно, в изключителни случаи - интрамускулно. Последният начин на прилагане трябва да се избягва, особено при високи дози.

Локално приложение при гинекологични операции: Доза от 0,4 mg (400 мg) се разрежда с физиологичен серум до обем от 10 ml и се прилага интрацервикално или парацервикално. Ефектът при този начин на приложение на лекарството може да се установи приблизително след 5 - 10 мин. Ако е необходимо, дозата се увеличава или се повтаря.

ПредозиранеДози над 2 mg/4 h (2000 мg/4 h) часа увеличават риска от сериозни нежелани реакции по отношение на общото кръвообращение. Затова, максималният предписан дозов режим не би трябвало да се надвишава.В случай на хипертония, поради прилагането на Реместип трябва да се приложи клонидин или друг - симптиколитик. В случай на брадикардия трябва да се приложи атропин.

Нежелани реакцииНай-честите странични ефекти по време на прилагане са: бледост, хипертония, коремна болка, ускорена дефекация или колики, гадене, диария и главоболие, по-рядко брадикардия. Сериозните странични ефекти са редки. Съобщава се също за отделни случаи на стенокардни пристъпи, сърдечна недостатъчност, задух и локална некроза в мястото на инжектиране.

ПредупреждениеЛекарството да не се използва след изтичане срока на годност, обозначен на опаковката.

СъхранениеДа се съхранява при температура 2 - 8 о С (в хладилник) в оригиналната опаковка, за да се предпази от светлина. Да не се замразява. Да се съхранява на места недостъпни за деца.

СъставЛекарствено вещество: Терлипресин 0,1 mg/ml.Помощни вещества: натриев хлорид, оцетна киселина, натриев ацетат, вода за инжекции

ОпаковкаРЕМЕСТИП 0,1 mg/ml инжекционен разтвор 2 ml х 5 бр. ампулиРЕМЕСТИП 0,1 mg/ml инжекционен разтвор 10 ml x 5 бр. ампули

ПроизводителFerring-Leciva, a.s., K Rybniku 475, 252 42, Jesenice u Prahy, Чешка Република