Аримидекс 1 мг табл. х28

ПРИЛОЖЕНИЕ 

Лечение на напреднал карцином на гърдата при жени в менопауза. Ефективност не е била усановена при естроген-негативни пациентки, ако те не са имали предишен положителен клиничен отговор към tamoxifen

ДОЗИРАНЕ

Възрастни (включително пациентки в напреднала възраст): Една таблетка от 1 мг се приема перорално веднъж дневно.

Деца: Не се препоръчва за употреба при деца.

Бъбречно увреждане: Не се препоръчва промяна на дозата при леко или умерено бъбречно увреждане.

Чернодробно увреждане: Не се препоръчва промяна на дозата при леко чернодробно увреждане.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Аримидекс е противопоказан при:

 * Жени преди менопауза

 * Бременни и кърмачки

 * Пациентки с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс под 20 мл/ мин.)

 * Пациентки със средно и тежко чернодробно увреждане

  * Пациентки с анамнеза за свръхчувствителност към anastrazole или някой от другите екципиенти отбелязани върху опаковката

Естроген-съдържащи препарати не трябва да се прилагат едновременно с Аримидекс, защото те ще антагонизират фармакологичното му действие.

Специални предупреждения

Аримидекс не се препоръчва за употреба при деца тъй като безопасността и ефективността не са установени при тази група от пациенти.

Менопаузата трябва да бъде биохимично доказана , при всяка пациентка със съмнения относно хормоналния статус.

Няма данни за безопасното приложение на Аримидекс при пациентки със средно тежко и тежко чернодробно увреждане или тежко разтройство в бъбречната функция ( креатининов клирънс под 20 мл/мин).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИ ЛЕКАРСТВА

Проучванията на клиничните взаимодействия с антипирин и циметидин показват, че е малко вероятно едновременното прилагане на Аримидекс с други лекарствени средства да доведе до клинически значими лекарствени взаимодействия, медиирани от цитохром Р450.

При прегледа на базата данни от клиничните изпитвания, касаеща безопасността, не са намерени доказателства за клинически значими взаимодействия при пациентки, лекувани с    Аримидекс, които са получавали и други често предписвани лекарства.

Досега няма клинична информация върху употребата на Аримидекс в комбинация с други противотуморни препарати.

Естроген-съдържащи препарати не трябва да се прилагат едновременно с Аримидекс, защото те ще антагонизират фармакологичното му действие.

БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ

Аримидекс е противопоказан за бременни и кърмещи жени.

ШОФИРАНЕ И РАБОТА С МАШИНИ

Малко е вероятно Аримидекс да увреди способността за шофиране и работа с машини. При употреба на Аримидекс обаче се съобщава за астения и сомнолентност и, докато тези симптоми продължават, трябва да се внимава при шофиране и работа с машини.

ВЪЗМОЖНИ НЕЖЕЛАНИ ЕФЕКТИ

Аримидекс обикновено се понася добре. Нежеланите събития са били леки до умерени, като има само няколко случая на преустановяване на лечението поради тази причина.

Фармакологичното действие на Аримидекс може да предизвика някои очаквани ефекти. Те включват топли вълни, сухота на влагалището и изтъняване на космите. Приложението на Аримидекс може да се свърже със стомашно-чревни нарушения (анорексия, гадене, повръщане и диария), астения, сомнолентност, главоболие или обрив.

В редки случаи се съобщава за вагинално кървене, наи-често при пациентки в първата седмица на лечението след преминаване от предхождащата хормонална терапия към лечение с Аримидекс. Ако кървенето продължи е необходимо да се проведат допълнителни изследвания за изясняване.

Не е устновена причинно-следсвена връзка между употребата на anastrazole и тромбоемболични инциденти. При клинични изпитвания , честотата на тромбоемболичните усложнения при приложението на anastrazole 1 мг и megestrol acetate не се различава статистически значимо , въпреки че тази честота при 10 мг е по-ниска.

Съобщава се за чернодробни промени (повишение на гама-GT или по-рядко на алкалната фосфатаза) при пациентки с напреднал карцином на гърдата, много от които са имали метастази в черния дроб и/или костите. Причинно-следствената връзка на тези промени не е установена. При клиничните изпитвания с Аримидекс е наблюдавано и леко повишение на общия холестерол.

ПРЕДОЗИРАНЕ

Няма клиничен опит със случайно предозиране. При изследванията върху животни анастрозолът е показал ниска остра токсичност. Клиничните изпитвания са се провеждали с различни дози на Аримидекс до 60 мг единична доза, прилагана на здрави доброволци - мъже и до 10 мг дневно, прилагани на жени в менопауза с напреднал карцином на гърдата; тези дозировки са се понасяли добре. Не е установена единична доза Аримидекс, която да предизвиква животозаплашващи симптоми.

Няма специфичен антидот при предозиране и лечението трябва да бъде симптоматично. При лечение на предозирането трябва да се има предвид възможността за приемане на множество лекарствени средства. Ако пациентката е в съзнание, може да се предизвика повръщане. Диализата може да бъде от полза, защото Аримидекс не се свързва във висока степен с плазмените протеини. Показани са общо поддържащи мерки, включително често проследяване на виталните показатели и внимателно наблюдение на пациентката.

ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

Фармакодинамични свойства

  Аримидекс е мощен и високо селективен нестероиден инхибитор на ароматазата. При жени в менопауза естрадиолът се произвежда предимно чрез превръщане на андростендиона в естрон с помощта на ензимния комплекс ароматаза в периферните тъкани. След това естронът се превръща в естрадиол. Доказано е, че намаляването на нивата на циркулиращия естрадиол оказва благоприятно въздействие при жени с карцином на гърдата. При жени в менопауза дневна доза от 1 мг Аримидекс е довела до подтискане на естрадиола над 80%, което е доказано чрез високо чувствителна проба.

  Аримидекс не притежава гестагенно, андрогенно или естрогенно действие.

  До 10 мг дневна доза Аримидекс не е повлиияла секрецията на кортизола или алдостерона, измерена преди и след обичайното стимулиране на АКТХ. Поради това не е необходимо добавяне на кортикостероиди.

  Фармакокинетични свойства

  Резорбцията на анастрозола е бърза и максималните серумни концентрации се достигат до 2 часа след приемането (на гладно). Анастрозолът се елиминира бавно с плазмен полу-живот на елиминиране от 40 до 50 часа. Храната слабо намалява скоростта, но не и степента на резорбция. Не се очаква слабото намаление на резорбцията да доведе до клинически значим ефект върху равновесните концентрации при приемане на Аримидекс таблетки веднъж дневно. Приблизително 90 до 95% от плазмените равновесни концентрации на анастрозола се достигат след 7 дни. Няма данни за зависимост на фармакокинетичните параметри на анастрозола от времето или дозата.

  Фармакокинетиката на анастрозола не зависи от възрастта на жените в менопауза.

  Фармакокинетиката на анастазол при деца не е изследвана.

  Анастрозолът се свързва с плазмените протеини само в 40%.

  Анастрозолът се метаболизира много добре при жени в менопауза, като по-малко от 10% се екскретират в урината в непроменен вид до 72 часа след приемането. Метаболизмът на анастрозола се извършва чрез N-деалкилиране, хидроксилиране и глюкуронидизация. Метаболитите се екскретират предимно чрез урината. Триазолът, основният метаболит в плазмата и урината, не инхибира ароматазата.

  Видимият орален клирънс на анастрозола при доброволци със стабилна чернодробна цироза или бъбречно увреждане е била в границите, наблюдавани при здрави доброволци.

Предклинични данни за безопасност от значение за предписващия лекар

Остра токсичност

  В проучванията за остра токсичност при гризачи средната летална доза на анастразол беше по-голяма от 100мг/кг/24h при перорално приемане и по-голяма от 50мг/кг/24h при интраперитонеално въвеждане. При проучване за остра токсичност при кучета, средната летална доза за кучета беше по-голяма от 45мг/кг/24h.

  Хронична токсичност

  Изследванията на токсичността при многократно приложение са проведени върху плъхове и кучета. При токсичните изследвания не е била установена прагова неефективна доза, но ефектите, наблюдавани при ниските дози (1 мг/кг дневно) и при средните дози (кучета - 3 мг/кг дневно; плъхове - 5 мг/кг дневно), са били свързани или с фармакологичните свойства на анастрозола или с индуцирането на ензимна активност и не са били придружени от токсични или дегенеративни промени.

  Мутагенност

  Генетични токсикологични проучвания на анастразол са показали, че той няма мутагенно или кластогенно действие.

  Репродуктивна токсичност

  Оралното въвеждане на анастрозол на бременни плъхове и зайци не е причинило тератогенни ефекти в дози до 1.0 и 0.2 мг/кг дневно съответно. Ефектите, които са били наблюдавани (увеличение на плацентата при плъхове и прекъсване на бременността при зайци), са били свързани с фармакологичните свойства на съединението.

  Преживяването на потомството на плъхове, третирани с анастразол в дози от и над 0.02мг~кг/ден (от 17 ден на бременността до 22 ден след раждането) беше компрометирано. Тези ефекти бяха свързани с фармакологичните ефекти на веществото върху раждането. Не бяха наблюдавани странични явления в поведението или репродуктивните възможности на първото поколение, които да бъдат свързани с третирането на майката с анастразол.

  Карциногенност

  Резултатите от двугодишно проучване на онкогенността при плъхове показа нарастване на заболеваемостта от чернодробни неоплазми и полипи на тялото на матката при женски и тиреоидни аденоми при мъжки животни само при високи дози (25мг/кг/ден). Тези промени възникват при доза, която е 100-кратно по-висока от тази, която се приема като терапевтична при хора и се се смята, че промените не са от клинично значение за пациентките, лекувани с анастразол.

  Резултатите от двугодишно проучване на онкогенността при мишки показаха индукция на доброкачествени овариални тумори и нарушения в заболеваемостта от лмфоретикуларни неоплазми (по-малко хистиоцитни саркоми при женски и повече смъртни случаи като резултат на лимфоми). Тези промени се разглеждат като ефекти, типично наблюдавани при мишки при лечение с ароматазни инхибитори и не са от клинично значение в лечението на пациенти с анастразол.

Използва се при заболявания

• Рак на гърдата (при жени)

Противопоказни заболявания

• Бременност
• Лекарствена алергия
• Чернодробна цироза

Заместители / Подобни

• Адцетрис прах 50 мг
• Аквастрозол табл. 1 мг х 30 бр.
• Алнеир табл. 25 мг х 30 бр.
• Анаромат 1 мг табл. х30
• Анастрозекс табл. 1 мг х 28 бр
• Анастрозол табл. 1 мг х 30 бр.
• Армотраз табл. 1 мг х 10 бр.
• Аромазин табл. 25 мг х 30 бр.
• Бикалодекс табл. 50 мг х 28 бе.
• Бикалутамид Акорд табл. 50 мг х 30 бр
• Бикусан таблетки 50 мг х 30 бр.
• Декапептил 0.1 мг/мл амп. х1
• Екземестан Акорд филмирани таблетки 25 mg x 30 бр.
• Екземестан Актавис филмирани таблетки 25 mg x 30 бр.
• Екземестан Алвоген филмирани таблетки 25 mg x 30 бр.
• Елигард прах и разтворител за инжекционен разтвор 45 mg x 1 бр.
• Ендоксан 200 мг прах за инж. р-р х10
• Ендоксан 50 мг табл. х50
• Ендоксан 500 мг прах за инж. р-р х1
• Зекуипра филмирани таблетки 2,5 mg x 30 бр
• Зенбрест филмирани таблетки 1 mg x 30 бр
• Йонистиб филмирани таблетки 50 mg x 28 бр
• Клеопа табл. 25 мг х 30 бр.
• Ксалкори капсули 200 мг х 60 бр
• Ксалкори капсули 250 мг х 60 бр.
• Ксанепра филмирани таблетки 25 mg х 30 бр
• Летрозол Алвоген таблетки 2.5 мг х 30 бр.
• Летрозол Нуклеус таблетки 2.5 мг х 30 бр.
• Летрофемин таблетки 2.5 мг х 30 бр.
• Лукрин депо прах и разтворител за инжекционна суспензия 3.75 mg x 1 бр.
• Мабтера концентрат за инжекционен разтвор 100 mg x 2 бр. по 10 мл
• Мабтера концентрат за инжекционен разтвор 500 mg x 1 бр по 5 мл
• Метотрексат Ебеве 50 mg/5 мл х 1 флакон
• Метотрексат Евебе таблетки 10 мг х 10 бр.
• Метотрексат Евебе таблетки 2.5 мг х 10 бр.
• Метотрексат Евебе таблетки 2.5 мг х 100 бр.
• Метотрексат Евебе таблетки 2.5 мг х 50 бр.
• Метотрексат Евебе таблетки 5 мг х 50 бр.
• Метотрексат флакон 100 мг/10 мл
• Метотрексат флакон 1000 мг/10 мл
• Метотрексат флакон 500 мг/5мл
• Нолвадекс филмирани таблетки 10 mg х 10 бр
• Нолвадекс филмирани таблетки 10 mg х 50 бр
• Онкотрон инжекционен/инфузионен разтвор 2 mg/ml х 10 мл
• Тамоксифен Софарма табл. 10 мг х30
• Фазлодекс инжекционен разтвор 250 mg/5 ml x 1 бр
• Фазлодекс инжекционен разтвор 500 mg/10 ml x 1 бр.
• Фарестон таблетки 60 mg x 30 бр.
• Фемара филмирани таблетки 2.5 mg х 30 бр
• Флутасин таблетки 250 mg x 30 бр.
• Ципротерон Тева табл. 50 мг х 100 бр.

Вносител

• ASTRA ZENECA

Производител

• ASTRA ZENECA

Кратка характеристика на продукта - линк към ПГФ

ATC класификация:

Фармакологична група

ПРОТИВОТУМОРНИ СРЕДСТВА